Les cellules du cancer de la prostate (de type adénocarcinome dans 95 % des cas) dépendent, comme le tissu prostatique sain, des androgènes pour croître et survivre. La testostérone circulante captée par la cellule prostatique y est transformée en dihydrotestostérone (DHT) par la 5-alpha-réductase. Cette DHT a une affinité cinq fois supérieure à celle de la testostérone pour le récepteur aux androgènes cytoplasmique auquel elle se fixe.