Opiorphine

Étymologie : Grec ὄπιον ópion opium, suc de pavot et suffixe –phine (de morphine).

N. f. (DCI). Pentapeptide (Gln-Arg-Phe-Ser-Arg) isolé, en 2006, dans la salive humaine. Homologue de la sialorphine salivaire du rat, découverte quelques années plus tôt, l’opiorphine inhibe, comme la sialorphine, les deux ectopeptidases, l’endopeptidase neutre ou NEP (neutral-endopeptidase) et l’aminopeptidase N ou AP-N (aminopeptidase-N) qui inactivent les enképhalines chez les mammifères.
En protégeant les enképhalines, libérées en réponse à un stress aigu et douloureux, de l’inactivation par ces ectopeptidases NEP et AP-N, l'opiorphine exerce une activité antinociceptive. Elle est ainsi un puissant inhibiteur de la sensation douloureuse via l’activation par les enképhalines des récepteurs opioïdes des sous-types μ et δ. Elle présenterait les mêmes propriétés analgésiques que la morphine, contre les douleurs aiguës, sans effet sur la dépression respiratoire et la pression artérielle et avec beaucoup moins d'effets secondaires (dépendance, accoutumance, troubles confusionnels, constipation…). Elle présenterait également des propriétés antidépressives, sans effet sédatif.

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