Les substituts de la nicotine sont utilisés pour réduire les symptômes de sevrage associés à l’arrêt du tabac et ainsi d’augmenter la probabilité d’une abstinence durable.

La varénicline est un agoniste très sélectif d’une catégorie particulière de récepteurs cérébraux nicotiniques à l’acétylcholine dont la stimulation augmente la libération de dopamine au niveau de certaines structures nerveuses ; neuromédiateur jouant un rôle important dans tous les phénomènes de dépendance.